Silybin là thành phần hoạt chất chính của Silymarin, là một Flavonoid (chất chuyển hóa trung gian của thực vật), có nguồn gốc từ Cây Kế Sữa (dân gian còn gọi là cây cúc gai). Silybin có hai loại chính là Silybin tự do và Silybin Phytosome.
1. Silymarin – Chiết xuất Cây Kế Sữa | Cao khô Kế Sữa (Silymarin – Milk Thistle extract) là gì?
Cây kế sữa có tên khoa học là Silybum marianum, tên tiếng anh là Milk Thistl. Đây là cây có thân dài, mảnh, lá có gai và có bông màu đỏ tím ở đỉnh.
Cây kế sữa là một loại cây có nguồn gốc từ châu Âu và được thực dân đầu tiên đưa đến Bắc Mỹ. Cây kế sữa hiện được tìm thấy trên khắp miền đông Hoa Kỳ, California, Nam Mỹ, Châu Phi, Úc và Châu Á.
Cây kế sữa được đặt tên dựa trên nhựa của cây như sữa chảy ra từ lá khi chúng bị bẻ gãy.
Silymarin là thành phần hoạt chất chính trong Chiết xuất Cây Kế Sữa | Cao khô Kế Sữa (Silymarin – Milk Thistle extract), đây là chất vừa chống viêm, chống oxy hóa và có tác dụng hạ đường huyết.
Silymarin – Chiết xuất Cây Kế Sữa | Cao khô Kế Sữa (Silymarin – Milk Thistle extract)
Hạt giống cây kế sữa có thể bảo vệ các tế bào gan khỏi các hóa chất và thuốc độc hại. Theo các nhà khoa học, hợp chất silymarin giữ cho độc tố trong máu không bám vào tế bào gan, giúp giải độc cho gan và trung hòa các gốc tự do.
Đây là những phân tử không ổn định có nguồn gốc từ các sản phẩm phụ của quá trình chuyển quá các chất trong cơ thể và chúng có thể gây hại cho các tế bào khỏe mạnh, cuối cùng dẫn đến các vấn đề sức khỏe.
Nghiên cứu y học về cây kế sữa và sức khỏe gan cho thấy, silymarin giúp giảm viêm và thúc đẩy sửa chữa tế bào, từ đó giúp giảm bớt các triệu chứng do các về bệnh gan như vàng da, xơ gan, ung thư gan và bệnh gan nhiễm mỡ.
2. Silybin là gì? Có mấy loại Silybin
Silybin là thành phần hoạt chất chính của Silymarin, là một Flavonoid (chất chuyển hóa trung gian của thực vật), có nguồn gốc từ Cây Kế Sữa (dân gian còn gọi là cây cúc gai). Silybin có hai loại chính là Silybin tự do và Silybin Phytosome.
Công thức hóa học của Silybin
Silybin tự do là Silybin được tổng hợp từ Silymarin theo phương pháp thông thường, còn Silybin Phytosome là loại Silybin được tạo thành từ Công nghệ Phytosomes®, một trong những công nghệ tách chiết dùng để chiết xuất các loại thảo dược, làm cao dược liệu tiên tiến nhất hiện nay.
Ứng dụng công nghệ Công nghệ Phytosomes® để tạo nên sản phẩm Silybin Phytosome®, giúp gia tăng hiệu quả bảo vệ gan lên rất nhiều lần
Một nghiên cứu lâm sàng cũng cho thấy Silybin Phytosome hiệu quả hơn so với chiết xuất Silybin ở cây kế sữa thông thường. Trong một nghiên cứu ở nhóm 232 bệnh nhân viêm gan mãn tính (do virut, rượu hoặc do uống nhiều kháng sinh gây ra) được điều trị với Silybin Phytosome với liều 120 mg x 2 lần / ngày hoặc 120 mg ba lần / ngày trong 120 ngày, chức năng gan hồi phục binh thưởng nhanh hơn so với nhóm bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chứa Silymarine thông thường (49 người) và nhóm 117 người chưa được điều trị hoặc dùng giả dược.
Hình 2. So sánh mức độ hấp thu của Silybin phytosome so với silybin tự do
3. So sánh sinh khả dụng của Silybin Phytosome và Silybin trong Silymarin
Như các nghiên cứu của Indena đã báo cáo, Silybin và Silymarin không có cùng một ý nghĩa. Silymarin là một phức hợp của ít nhất bảy flavonolignans – nhóm hợp chất phổ biến nhất có trong chiết xuất cây kế sữa – và một flavonoid, taxifolin.
Hàm lượng của mỗi hợp chất có thể khác nhau tùy thuộc vào nguồn nguyên liệu thực vật và quy trình chiết xuất. Silybin chiếm khoảng 50% đến 70% chiết xuất Silymarin và thể được chia thành hai đồng phân tỷ lệ 1:1 là A và B.
Ngoài ra, Silybin có thể tồn tại dưới dạng isoSilybin, hỗn hợp 1: 1 gồm hai đồng phân, isoSilybin A và isoSilybin B. Nồng độ của Silybin trong các dược phẩm chứa Silymarin có mặt ở Mỹ và các quốc gia khác dao động từ 20% đến 40%.
Flavonolignans được biết đến với khả năng sinh học kém và thất thường, ví dụ như mức độ hấp thụ Silymarin thay đổi từ 20% đến 50%. Silybin đã được tách riêng trong thương mại như một chất nguyên chất.
Các nghiên cứu đặc tính dược động học của Silybin bằng phương pháp HPLC đã chỉ ra rằng: mối quan hệ giữa sự đáp ứng và nồng độ là tuyến tính trong phạm vi nồng độ 0,5-100 g/mL.
4. Khả năng hấp thu của Silybin ở một số dạng dẫn xuất khác nhau
Sau khi dùng cho chuột, sự phân bố Silybin trong huyết tương và dịch mật là do sự phân phối và cân bằng nhanh giữa máu và hệ thống gan mật, và nồng độ trong dịch mật của dạng không liên hợp và tổng Silybin là lớn hơn so với huyết tương.
Công thức hóa học của Silybin
Tương tự như các flavolignans khác, các yếu tố làm hạn chế tỷ lệ sử dụng Silybin là độ hòa tan trong nước thấp, sinh khả dụng thấp và khả năng hấp thụ đường ruột kém.
Để khắc phục các yếu tố này, các dẫn xuất hòa tan tốt hơn của Silybin như: bis-hemisuccinate, phức hợp beta-cyclodextrin, N-methyl-glucamine, 11-O-phosphate và phosphatidylcholine.
Một chiến lược khác để cải thiện khả năng hòa tan của Silybin là sử dụng enzyme để gắn thêm các nhóm b-glycosides, chẳng hạn như beta-galactoside, beta-glucoside, beta-maltoside và beta-lactoside. Một tiền thuốc hòa tan tốt của Silybin cũng đã được tổng hợp với chất mang polyme hòa tan tốt trong nước (polyethylen glycol).
Một số liên hợp có thể ảnh hưởng một phần đến tác dụng của Silybin. Ví dụ, tác dụng dọn gốc tự do dạng 20-O-beta-D-glucuronide thấp hơn đáng kể so với dạng tự do. Ngược lại, sự gia tăng đáng kể trong tác dụng dọn gốc tự do được quan sát thấy trong chất liên hợp khác của dạng 7-O-beta-D-glucuronide, trong đó vị trí C-20 không có liên kết.
Sự gia tăng trong tác dụng dọn gốc tự do ở chất liên hợp sau không thể đơn giản xác định là do bổ sung nhóm glucuronyl. Do đó, sự thay đổi trong tác dụng chống gốc tự do phải là kết quả của sự thay đổi cấu trúc một cách tổng thể.
Một điều khá thú vị là một đồng phân của Silybin (B) trải qua quá trình liên hợp nhanh hơn so với đồng phân còn lại (A); sự khác biệt này chỉ ra rằng hai đồng phân của Silybin được chuyển hóa ở các tốc độ khác nhau.
Những phát hiện này sẽ hỗ trợ sự phát triển của các công thức Silybin cải tiến được thiết kế để ức chế sự liên hợp vị trí C-20 hoặc để điều chỉnh chế độ liều nhằm duy trì Silybin huyết tương tự do ở mức hợp lý.
Cả Silybin tự do và liên hợp đều có sự phân phối vào mô và huyết tương nhanh chóng, đạt mức tối đa trong vòng một giờ sau khi chỉ định liều 50 mg/kg Silybin ở chuột. Liên kết protein của Silybin trong huyết tương chuột là 70,3% ± 4,6%.
5. So sánh sự hấp thu của Silybin và Silybin phytosome ở người
Ở người, dược động học của Silybin được đánh giá sau khi dùng Silymarin, Silybin nguyên chất và silybin dạng phytosome với các mức liều khác nhau ở những tình nguyện viên khỏe mạnh.
Hoh và cộng sự lần đầu tiên xác định được các chất chuyển hóa trong huyết tương và đo nồng độ ở mô của Silybin ở người đã dùng nó. Họ chứng minh rằng:
- Silybin trải qua nhiều phản ứng liên hợp ở người và đã xác định được cụ thể các loại liên hợp: Silybin monoglucuronide, Silybin diglucuronide, Silybin monosulfate và Silybin glucuronide sulfate. Việc sử dụng ở người liều 240 mg Silybin nguyên chất cho nồng độ cao nhất là 240 ± 54 mg/mL trong khoảng 2 giờ và tồn tại trong 4 giờ.
- Silymarin 560 hoặc 600 mg sau khi dùng một liều duy nhất (tương đương với tổng số 240 mg Silybin), các tỷ lệ Silybin tự do, sunfat và glucuronidated trong huyết tương người là khoảng 17%, 28% và 55% so với tổng liều. Trong đó, tỷ lệ Silybin B glucuronide hóa (71%) trong huyết tương cao hơn so với Silybin A glucuronide hóa. Tổng tỷ lệ phần trăm của liều thu được trong nước tiểu, dưới dạng tự do và liên hợp, là rất thấp, từ 1% đến 7% liều (trung bình: 2,8 ± 0,6 ng / mL).
Silybin phytosome: Phức hợp phytosome gần đây đã được điều chế với việc bổ sung vitamin E (Indena, IBI-Lorenzini spa Italy: Realsil) giúp tạo ra độ hòa tan lớn hơn của Silybin, như được báo cáo trong bảng dưới đây trong 12 tình nguyện viên khỏe mạnh ở độ tuổi 20-53 được dùng dưới dạng Realsil ở hai dạng bào chế (viên nang và cốm, cả hai đều tương ứng với 47 mg Silybin).
Cụ thể:
| Silybin phytosome | Silymarin (40% Silybin) | |
| Nồng độ đỉnh (ng/mL) | 298 ± 96 | 102 ± 22 |
| Thời gian đạt nồng độ đỉnh (h) | 1.6 ± 0.3 | 1.4 ± 0.3 |
| Thời gian duy trì trung bình (h) | 3.6 ± 0.4 | 3.5 ± 0.4 |
| AUC (ng/mL/h) | 881 ± 207 | 257 ± 66 |
| Liều sử dụng (mg) | 47 | 560 hoặc 600 |
6. Kết luận
Nhìn vào số liệu có thể thấy Silybin phytosome sử dụng với liều ít hơn 5 lần so với Silybin nhưng cho sinh khả dụng cao gấp 3.5 lần cùng với các chỉ số về thời gian đạt nồng độ đỉnh và thời gian duy trì trung bình tương đương nhau thì Silybin phytosome đang cho kết quả sinh khả dụng cao hơn khoảng 17.5 lần so với Silybin.
7. Mua Silymarin – Chiết xuất Cây Kế Sữa | Cao khô Kế Sữa (Silymarin – Milk Thistle extract) ở đâu uy tín chất lượng
Silymarin – Chiết xuất Cây Kế Sữa | Cao khô Kế Sữa (Silymarin – Milk Thistle extract) đang ngày càng trở nên phổ biến hơn. Trên thị trường xuất hiện ngày càng nhiều các chế phẩm từ cây kế sữa với đủ mọi hình thức: trà túi lọc, cao mềm, dung dịch uống… và đặc biệt là các loại thực phẩm chức năng với Silymarin – Chiết xuất Cây Kế Sữa | Cao khô Kế Sữa (Silymarin – Milk Thistle extract) là thành phần chính.
Với những ưu thế khó có thể tìm thấy ở các đơn vị phân phối nguyên liệu dược liệu, Công Ty Cổ Phần Dược Phẩm Thiên Tuế tự hào là đơn vị phân phối sản phẩm Silymarin thông thường và Silymarin Phytosome® cực kì chất lượng, với đầy đủ hồ sơ và giấy tờ chứng minh nguồn gốc sản phẩm cũng như là kiểm định hoạt chất.
Ưu điểm của Silymarin – Chiết xuất Cây Kế Sữa | Cao khô Kế Sữa (Silymarin – Milk Thistle extract) tại Thientue Pharma JSC:
- Dược liệu được kiểm tra nghiêm ngặt ngay từ khâu thu hái với đội ngũ những chuyên gia có nhiều năm kinh nghiệm.
- Dược liệu được rửa sạch và cô chiết theo phương pháp thích hợp tại nhà máy theo tiêu chuẩn GMP Đông Dược.
- Cao dược liệu được chiết xuất theo dây chuyền khép kín, đảm bảo vô khuẩn, hạn chế nhiễm vi sinh.
- Phòng ra cao sạch, đạt cấp độ D (theo nguyên tắc GMP Đông Dược).
Sản phẩm Silymarin – Chiết xuất Cây Kế Sữa | Cao khô Kế Sữa (Silymarin – Milk Thistle extract) được bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.
Với ưu thế sở hữu dây chuyền sản xuất cao khô/cao lỏng dược liệu hiện đại, đạt chuyển GMP, Công ty Cổ phần Dược phẩm Thiên Tuế tự hào là nhà phân phối các loại Silymarin – Chiết xuất Cây Kế Sữa | Cao khô Kế Sữa (Silymarin – Milk Thistle extract) đáp ứng được yêu cầu sản xuất của Quý khách hàng.
Chúng tôi xin chân thành cám ơn quý độc giả đã đọc bài viết. Mọi thắc mắc về nội dung hoặc các khiếu nại về bản quyền, xin vui lòng gởi thông tin vào địa chỉ email: knowalot.net@gmail.com
Mr. Know xin chân thành cám ơn.